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目前最新降压药物有哪些?

目前最新降压药物有哪些?

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目前最新降压药物有哪些?

随着科学技术的发展,降压新药不断出现。近年来用于治疗高血压的降压新药有以下几种。

(1)莫昔普利。一种不含巯基的脂类化合物,可提高血浆肾素活性,减少血浆醛固酮含量,减少血管收缩,起到整体抗高血压作用。常见不良反应有干咳、头痛、眩晕、疲劳、潮红或红疹等。有血管水肿病史的患者及妊娠期、哺乳期的患者禁用。

(2)群多普利。为非巯基的 ACEI抑制剂,结构与依那普利相似。本品为一前体药,在肝脏经水解代谢成群多普利酸而产生作用。对正常血压和高血压个体,单次口服本品 ≥ 2mg,给药 2~ 4小时内能抑制 ACEI活性的 85%~ 100%,使活性血浆水平升高,血浆醛固酮水平降低。口服后在肝脏水解,转化为活性二酸。本品单次剂量2mg即能获得血压下降效果。坚持每天用 2~ 4mg,抗高血压效果可持续维持 12个月,适用于动脉高血压。

(3)螺普利。一种非巯基血管转换酶抑制剂的前体药物,口服吸收后被转换为具有药理特性的螺普利酸而发挥降压作用。当螺普利被代谢为活性二羧酸形式的螺普利酸时,具有强大的 ACE抑制作用。螺普利酸通过直接抑制 ACE活性,并能降低高血压和充血性心力衰竭患者的血管阻力,明显减少左室后壁的厚度。口服螺普利后平均生物利用度 50%。螺普利进入人体后能快速转变成具有生物活性的二羧酸代谢产物螺普利酸,后者达到最大浓度的时间为 1.8~ 3小时。该药通过肝和肾双重机制清除。主要适用于治疗中、重度原发性高血压。主要不良反应为眩晕、头痛、疲乏。

对严重肾衰的患者不主张用。

(4)西尼地平。本品通过 L型钙通道长时间地抑制钙内流,具有长时间扩张血管作用。本品具有清除超氧化自由基和抗氧化作用以及抗动脉粥样硬化特性,主要适用于轻、中度原发性高血压。

(5)替利洛尔。具有持续性交感神经 β受体阻断作用和钾离子通道开放所致的末梢血管扩张作用,及内源性交感神经刺激作用和膜稳定作用。健康人饭后单次口服 10~ 20mg, 3~ 3.4小时后,血药浓度分别达 18.5~47.5ng/ml,半衰期 12~ 12.5小时。替利洛尔主要适用于轻、中度高血压和心绞痛。禁用于支气管哮喘患者,糖尿病酮中毒患者,代谢性酸中毒患者,心源性休克患者以及高血压所致的右心功能不全患者。近十几年来,抗高血压药物正朝着“三效”(高效,速效和长效)和“三小 ”(毒性小,副作用小和剂量小)方面发展,目前在市面上可购到抗高血压药物的缓释制剂有硝苯地平缓释片、乌拉地尔缓释胶囊、普萘洛尔缓释胶囊,控释制剂有硝苯地平控释片、尼卡地平徐放剂。